C型題【101-103】喹諾酮類抗菌藥在細(xì)菌中的作用靶點(diǎn)是ⅡA型拓?fù)洚悩?gòu)酶。研究人員已經(jīng)在大腸埃希菌中證實(shí)ⅡA型拓?fù)洚悩?gòu)酶有兩種亞型:拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ(又稱DNA螺旋酶)和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ,這兩種酶都是細(xì)菌生長所必需的酶,任何一種酶受到抑制都會(huì)導(dǎo)致細(xì)菌生長抑制而死亡。拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ能同時(shí)斷裂并連接雙股DNA鏈,形成拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ-DNA復(fù)合物,這一過程通常需要ATP。喹諾酮類抗菌藥以DNA螺旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ為靶點(diǎn),通過與上述兩酶形成穩(wěn)定的DNA螺旋酶-DNA-藥物三重復(fù)合物,抑制了酶的活性,干擾了DNA的復(fù)制,從而抑制細(xì)菌細(xì)胞的生長和分裂。近來發(fā)現(xiàn),喹諾酮類抗菌藥對革蘭陽性菌主要作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ,對革蘭陰性菌則主要作用于DNA螺旋酶。102.在喹諾酮類藥物的6位和8位同時(shí)引入兩個(gè)氟原子,并在7位引入3-甲基哌嗪,8位氟原子可提高口服生物利用度,但8位氟原子取代可增加其光毒性的藥物是()